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Os barbitúricos são depressores não seletivos do sistema nervoso central, usados ​​principalmente como hipnóticos sedativos e também anticonvulsivantes em doses sub-hipnóticas. Os barbitúricos e seus sais de sódio estão sujeitos ao controle sob a Lei Federal de Substâncias Controladas.

Os sais de sódio de amobarbital , pentobarbital , fenobarbital e secobarbital estão disponíveis como soluções parenterais estéreis.

Os barbitúricos são derivados de pirimidina substituídos em que a estrutura básica comum a essas drogas é o ácido barbitúrico, uma substância sem atividade no sistema nervoso central (SNC). A atividade do SNC é obtida substituindo os grupos alquil, alquenil ou aril no anel de pirimidina.

NEMBUTAL Sodium Solution (injeção de pentobarbital sódico) é uma solução estéril para injeção intravenosa ou intramuscular. Cada mL contém pentobarbital sódico 50 mg, em um veículo de propilenoglicol, 40%, álcool 10% e água para preparações injetáveis, em volume. O pH é ajustado para aproximadamente 9,5 com ácido clorídrico e / ou hidróxido de sódio.

NEMBUTAL O sódio é um barbitúrico de ação curta, quimicamente denominado barbitúrico 5-etil-5- (1-metilbutil) sódico.

Como funciona a solução de sódio NEMBUTAL;

Os barbitúricos são capazes de produzir todos os níveis de alteração do humor do SNC, desde excitação até sedação leve, hipnose e coma profundo. A sobredosagem pode causar a morte. Em doses terapêuticas suficientemente altas, os barbitúricos induzem a anestesia.

Os barbitúricos deprimem o córtex sensorial, diminuem a atividade motora, alteram a função cerebelar e produzem sonolência, sedação e hipnose.

O sono induzido por barbitúricos difere do sono fisiológico. Estudos de laboratório do sono demonstraram que os barbitúricos reduzem a quantidade de tempo gasto na fase de movimento rápido dos olhos (REM) do sono ou no estágio de sonho. Além disso, os estágios III e IV do sono são reduzidos. Após a interrupção abrupta dos barbitúricos usados ​​regularmente, os pacientes podem apresentar aumento acentuado de sonhos, pesadelos e / ou insônia. Portanto, a retirada de uma dose terapêutica única durante 5 ou 6 dias foi recomendada para diminuir o rebote REM e o sono perturbado que contribuem para a síndrome de abstinência do medicamento (por exemplo, diminuir a dose de 3 para 2 doses por dia durante 1 semana).

Em estudos, verificou-se que o secobarbital sódico e o pentobarbital sódico perdem a maior parte de sua eficácia tanto na indução quanto na manutenção do sono ao final de 2 semanas de administração continuada do fármaco em doses fixas. Os barbitúricos de ação curta, intermediária e, em menor grau, de longa ação foram amplamente prescritos para o tratamento da insônia. Embora a literatura clínica esteja repleta de afirmações de que os barbitúricos de ação curta são superiores para produzir sono, enquanto os compostos de ação intermediária são mais eficazes na manutenção do sono, estudos controlados não conseguiram demonstrar esses efeitos diferenciais. Portanto, como medicamentos para dormir, os barbitúricos são de valor limitado, além do uso em curto prazo.

Os barbitúricos têm pouca ação analgésica em doses subanestésicas. Em vez disso, em doses subanestésicas, essas drogas podem aumentar a reação a estímulos dolorosos. Todos os barbitúricos exibem atividade anticonvulsivante em doses anestésicas. No entanto, dos medicamentos desta classe, apenas o fenobarbital, o mefobarbital e o metharbital demonstraram ser clinicamente eficazes como anticonvulsivantes orais em doses sub-hipnóticas.

Os barbitúricos são depressores respiratórios. O grau de depressão respiratória depende da dose. Com as doses hipnóticas, a depressão respiratória produzida pelos barbitúricos é semelhante à que ocorre durante o sono fisiológico, com ligeira diminuição da pressão arterial e da frequência cardíaca.

Estudos em animais de laboratório mostraram que os barbitúricos causam redução no tônus ​​e na contratilidade do útero, ureteres e bexiga urinária. No entanto, as concentrações das drogas necessárias para produzir este efeito em humanos não são alcançadas com a dose sedativo-hipnótica.

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